A poligonum capitatum farmakológiai hatásai és klinikai alkalmazásai

2 Farmakológiai tevékenység

2.1 antioxidáns aktivitás

Az oxidatív stressz lipid membrán -peroxidációhoz vezethet, veszélyeztetheti a membrán integritását, a sejthalálhoz és a súlyos betegségekhez, például az atherosclerosis, stroke, cukorbetegség, Alzheimer -kór és a rákhoz. A tanulmányok kimutatták, hogy a flavonoidok és a fenolsavakPoligonum capitatumAz extraktumok az elsődleges komponensek, amelyek felelősek az antioxidáns aktivitásáért [12].

Liu Zhijun et al. [16] izolált és tisztított 10 vegyületet a teljes gyógynövénybőlPoligonum capitatumPoliamid, Sephadex LH -20 és szilikagél oszlopkromatográfiával. Ezeket a vegyületeket flavonoidokként és fenolsavakként azonosítottuk. Hat monomer vegyület (gallinsav, protokatechuinsav, gallinsav -etil -észter, kaempferol, quercetin és quercitrin) antioxidáns kapacitása három rendszer alkalmazásával kiértékeljük a három reaktív oxigénfaj (O₂⁻, OH és H₂O₂) megsemmisítésében:

Az o-fenantrolin-Cu²⁺-a-narbinsav-H₂O₂ rendszer,

A H₂O₂-Luminol-karbonát-pufferrendszer (pH 9,5),

A pirogallol-luminol-karbonát-pufferrendszer (pH 10,2).

Az eredmények azt mutatták, hogy mind a hat vegyület megsemmisítő hatást mutatott a három reaktív oxigénfajra, bár hatékonyságuk változott. Például a Quercitrin és a Kaempferol hatékonyabbak voltak a H₂O₂, mint a többi vegyület megsemmisítésében. Mind a hat vegyület orto-difenol-hidroxilcsoportokat tartalmazott, ami arra utal, hogy az orto-difenol-hidroxilszerkezet szorosan kapcsolódik antioxidáns aktivitásukhoz, és jelentősen befolyásolhatja azt.

Új TCM gyógynövény cisztanche -kiegészítők a prosztata egészségére

 

Yan Xinglian et al. [29] kőolaj -éter, metanol és etil -acetátot használtak a kivonathozPoligonum capitatumés az antioxidáns aktivitást a következőkkel értékelte:

Az ABTS szabad gyökök megsemmisítése [(2,2'-Azino-Bis -3- etil-benzotiazolin -6- szulfonsav) diamonium só],

A DPPH szabad gyökök [(1, 1- difenil -2- picryl-hidrazil), a Diavenyling],

A vas-redukáló antioxidáns teljesítmény (FRAP).

A metanol-kivonat a legerősebb szabad gyökök megsemmisülését és a Fee⁺⁺ redukáló kapacitást mutatta, teljes antioxidáns képessége messze meghaladja a pozitív kontrollok BHT (butilezett hidroxi-toluol) és BHA (butilezett hidroxianizol). Az eredmények azt mutatták, hogy aPoligonum capitatumaz extrakciós oldószer polaritásához kapcsolódik, magasabb oldószer -polaritással növeli az antioxidáns képességet.

Yun Chengyue et al. [30] hasonlóan kinyervePoligonum capitatumA különböző polaritású oldószerek (kőolaj-éter, kloroform, etil-acetát, N-butanol és víz) felhasználásával. Az etil -acetát -kivonat a legerősebb antioxidáns képességet mutatta, míg a vízkivonat a leggyengébb volt. Ezek az eredmények igazodnak Yan Xinglian et al. [29], megerősítve, hogy aPoligonum capitatumaz extrakciós oldószer befolyásolja, az oldószer polaritásának kritikus szerepe.

Gong Jinyan et al. [31] megvizsgálta az etanol csapadékának a vízkivonat antioxidáns aktivitására gyakorolt ​​hatásátPoligonum capitatum- Az ABT -k és a DPPH szabad gyökök megsemmisítő képességének mérésével arra a következtetésre jutottak, hogy az etanol csapadék jelentősen fokozta a vízkivonat antioxidáns aktivitását.

Összefoglalva: a jelenlegi kutatások azt mutatják, hogy aPoligonum capitatumaz extrakciós oldószer polaritásához kapcsolódik (mivel ez befolyásolja az extrahált vegyületek polaritását) és az orto-difenol-hidroxil-szerkezetet a vegyületeiben. Az olyan módszerek, mint az etanol csapadék, tovább javíthatják antioxidáns aktivitását. Ugyanakkor további kutatásokra van szükség az egyes komponensek antioxidáns aktivitásárólPoligonum capitatum.

 

2.2 Gyulladáscsökkentő tevékenység

A gyulladás számos összetett betegségben és rendellenességben vesz részt, beleértve az autoimmun betegségeket, metabolikus szindrómákat, neurodegeneratív betegségek, rák és kardiovaszkuláris betegségekben. A tanulmányok kimutatták eztPoligonum capitatumA kivonatok gyulladásgátló hatással vannak. A meglévő kutatásban azonosított elsődleges mechanizmusok közé tartozik a gyulladásos faktorok-κB (NF-κB) út révén a gyulladásos tényezők felszabadulásának gátlása, a P38MAPK, a B-sejt limfóma -2 (bcl -2) és a Bcl -2-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} szintjének és a foszforán keresztül történő szabályozását szabályozza, és Kappa B alfa (IκB), NF-κB p65, p38mapk és ERK1/2, valamint az NF-κB p65 és a P-P38MAPK nukleáris transzlokációja.

Például, az Xu Dan [32], farmakológiai és farmakokémiai módszerekkel, gyulladásos károsodási modellt hozott létre az egér mononukleáris makrofágban, a RAW264.7 sejtekben, amelyeket a lipopoliszacharid (LPS) indukált. A különféle gyulladásgátló tevékenységPoligonum capitatumA vízkivonat szérum készítményeit a nitrogén-oxid (NO) és a tumor nekrózis faktor-alfa (TNF-) felszabadítása alapján értékeltük. Ezek az előkészületek tartalmazzák:

PCAWES (szérum, amely tartalmazPoligonum capitatum),

Pcapwes (a szérum, amely a vízkivonat etanol-kialakult csapadékát tartalmazza), és

PCwes (a vízkivonatot tartalmazó szérum).

Az összes szérumkészítés gátolta a gyulladásos tényezők felszabadulását változó mértékben. A PCAWES csoport a legerősebb gyulladáscsökkentő aktivitást mutatta, szignifikánsan gátolva a NO, TNF- és interleukin -6 (IL -6) felszabadulását. Kimutatták, hogy a mechanizmus magában foglalja a NO, a TNF- és az IL -6 felszabadulás, az INOS, a TNF- és az IL -6 mRNS szintek elnyomását, és a p-iκB fehérje expresszióját csökkentette az NF-κB jelző útvonalon. A MAPK útvonalon azonban nem volt szignifikáns hatással a P-P38 fehérje expressziójára. A gyulladásgátló hatásokért felelős szérum aktív komponensei elsősorban endogén molekulák voltak, és a specifikus gyulladásgátló komponensekPoligonum capitatumtovábbra is azonosítani kell.

Zhang et al. [33] megvizsgálta a quercetin, a komponenseinek hatásaitPoligonum capitatum, a Helicobacter pylori-val kapcsolatos gyomorgyulladáson. A H. pylori fertőzés egérmodelljével a kísérleti egereket három csoportra osztottuk:

Kontrollcsoport (egészséges egerek, CG),

Modellcsoport (H. pylori-fertőzött egerek, Mg),

Quercetin csoport (quercetinnel kezelt H. pylori-fertőzött egerek, QG).

Az eredmények azt mutatták, hogy a QG csoportban a kvercetin -kezelés csökkentette a p38mapk és a bax szintjét, miközben növeli a BCL -2 szinteket (p <0. 05). A gyomorsejt proliferáció és az apoptózis közötti egyensúly szabályozása elősegítette a gyomorgyulladás megelőzését. A megállapítások azt mutatják, hogy a quercetin be vanPoligonum capitatummegakadályozhatja a H. pylori-val kapcsolatos gyomorgyulladást és az apoptózist a p38mapk, bcl -2 és a BAX gének szintjének modulálásával.

Eközben Song et al. [34] Hálózati farmakológiát alkalmazott a mechanizmusok előrejelzésérePoligonum capitatumbefolyásolja a Helicobacter pylori-val kapcsolatos gastritisz (HAG). A tanulmány ezt kimutattaPoligonum capitatumhatásait azzal fejezi ki, hogy befolyásolja az IκB, NF-κB p65, p38mapk és ERK1/2 foszforilációját, valamint az NF-κB p65 és p38mapk nukleáris transzlokációját. Ezeket a megállapításokat in vivo és in vitro kísérletek útján validálták, ezt megmutatvaPoligonum capitatumTöbb célra és útvonalra hathat, és kulcsszerepet játszik a HAG kezelésében.

2.3 antibakteriális aktivitás

Poligonum capitatumszéles antibakteriális aktivitást mutat, amely hatékonyan gátolja és megöli a különféle baktériumokat és gombákat, ideértveStaphylococcus aureus, Helicobacter pylori(HP),Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, ésProteus mirabilis.

Liao et al. [35] antibakteriális teszteket végeztek a kivonatokon és aPoligonum capitatum- Az eredmények azt mutatták, hogy a tanninok és a flavonoidokPoligonum capitatumhatékonyan gátolta aE. coli, K. pneumoniae, ésS. aureus- Yun Chengyue et al. [36] ezt megtaláltaPoligonum capitatumfigyelemre méltó antibakteriális aktivitást mutatott, jó gátló hatássalS. aureusésE. coli20 mg/ml koncentrációban.

Egyes kutatók az egyes komponensek antibakteriális aktivitását is megvizsgáltákPoligonum capitatum- Zhang Liyan et al. [37] a gyógyszer-érzékenységi lemez diffúziós módszerét alkalmazta az anti-Neisseria gonorrhoeaetevékenységPoligonum capitatumkivonatok. Az eredmények azt mutatták, hogy a tri-galloil-glükóz lehet az elsődleges antibakteriális anyag. Liu Yuxin et al. [38], lemez diffúziós és mikrodilációs módszerek alkalmazásával, felfedezte, hogy a gallinsav mellett más antibakteriális komponensek is vannak jelenPoligonum capitatumkivonatok.

További vizsgálatok feltárták aPoligonum capitatum- Zhang Shu et al. [39] megvizsgálta annak anti-H. pylorimechanizmus, kétdimenziós gélelektroforézis és valós idejű PCR felhasználásávalPoligonum capitatum-onH. pylorifehérje és gén expresszió. Az eredmények azt mutatták, hogy a KATA, a TSAA és a TAGD gének expressziós szintje a kísérleti csoportban szignifikánsan csökkentette 1,52, 2,94 és 3,65 -szer, a kontrollcsoporthoz képest. Ez azt jelzi, hogy aPoligonum capitatumellenH. pylorimagában foglalja antioxidáns rendszerének rontását, túlélési képességének in vitro csökkentését, és potenciálisan kulcsfontosságú terápiás célpontként szolgál a patogenitás csökkentéséreH. pylori.

2.4 antidiabetikus aktivitás

A kutatások kimutatták, hogy a lignánok és a flavonoidokPoligonum capitatumaz elsődleges alkotóelemek, amelyek felelősek annak antidiabetikus hatásaiért. A mechanizmus a peroxiszóma proliferátorral aktivált receptor-alfa (PPAR-), a 4. típusú glükóz-transzporter (GLUT4) és a {5}} AMP aktivált protein-kináz (AMPK) gén expressziójának szabályozásához kapcsolódik.

Tong Nansen et al. [40] megvizsgálta aPoligonum capitatumHumán májrák HEPG2 sejtek felhasználásával. Az kivonat szignifikánsan elősegítette a glükózfelvételt a HEPG2 sejtek és a szabályozott PPAR- és GLUT4 gén expressziója, valamint gátolja a -glükozidáz aktivitást.

Li Yaya et al. [41] in vitro és in vivo vizsgálatokat végeztek aPoligonum capitatum- A HEPG2 sejtek és a DB/DB 2. típusú diabéteszes egerek modelleként történő felhasználásával eredményeik azt mutatták, hogy az extraktum szignifikánsan elősegítette a glükózfelvételt a HEPG2 sejtekben, valamint a PPAR- és GLUT4 gén expressziójának szabályozott szabályozását. In vivo, az kivonat csökkentette a testtömeg, a vércukorszint és a jobb glükóztoleranciát a DB/DB egerekben. Ez növeli az AMPK és a GLUT4 expresszióját a májban. További elemzés a myricetin, a kaempferol és a kvercetint azonosította az aktív vegyületekként, amelyek antidiabetikus hatásokat érnek el -glükozidáz gátlás révén. Ezenkívül a lignánok, mint például a (+)-izolariciresinol, (-)-arctigenin és (+) -5 '-metoxi-izolariciresinol -9- o - - D-xilopiranozid inPoligonum capitatummegerősítették, hogy szignifikáns antidiabetikus aktivitást mutatnak [23].Poligonum capitatumAzt is kimutatták, hogy javítják az inzulinrezisztenciát a DB/DB egerekben, javítva a májszövetek glükózfelvételét az AMPK és a GLUT4 gén expressziójának szabályozásával [42].

 

2,5 antipiretikus és fájdalomcsillapító aktivitás

Poligonum capitatumfigyelemre méltó gátlási és fájdalomcsillapító hatást mutat. A nyulakkal kapcsolatos vizsgálatok azt mutatták, hogy a vízkivonat csökkentette a lázokatSzalmonella typhiésSzalmonella paratyphi- Az egerek fájdalomcsillapító tesztjei azt mutatták, hogy mind a víz, mind aPoligonum capitatumjelentős fájdalomcsillapítást váltott ki [43-44].

 

2.6 lipidcsökkentő tevékenység

A lipidcsökkentő mechanizmusPoligonum capitatumElsősorban magában foglalja annak hatását az emberi foszfoinozitidre 3- kináz (PI3K)/protein kináz B (Akt)/NF-κB jelátviteli út. A tanulmányok kimutatták, hogy a flavonoidokPoligonum capitatumJavítsa a vér lipidszintjét a magas zsírtartalmú és ateroszklerotikus patkány modellekben, miközben a májat védi. Ateroszklerotikus patkányokban,Poligonum capitatumCsökkent a vér lipidszintje, a gyulladásos tényezők, a vér viszkozitása, a hematokrit és az érrendszer aktív faktor szintje. Ez csökkentette a PI3K-P110, PI3K-P85, AKT és NF-κB-P65 szintjét az aorta szövetében [45].

 

2,7 rákellenes aktivitás

A kutatások ezt kimutattákPoligonum capitatumA kivonatok és az aktív komponensek, például a Davidin, szignifikáns hatékonyságot mutatnak a májrákos sejtek proliferációjának gátlásában. Például Hooper és Neish et al. [46-47] kiderült, hogyPoligonum capitatumés az olyan komponensek, mint Davidin, gátló hatást gyakorolnak a májrákos sejtek szaporodására. Ezenkívül Chiyu et al. [48] ​​azonosította az FR429 vegyületetPoligonum capitatumkivonatok, amelyekről kimutatták, hogy elnyomják a májrákos sejtek növekedését, ami azt sugalljaPoligonum capitatumA kivonatok anticancer aktivitással rendelkezhetnek.

 

3 klinikai alkalmazás

3.1 APoligonum capitatum

Mint a Guizhou tartomány jellegzetes gyógynövényes gyógyszere,Poligonum capitatumA Miao Medicine -ben "DLOB Dongd XOK" néven ismert, és évszázadok óta széles körben használják a hagyományos és etnikai orvoslásban. A hagyományos orvostudományi nyilvántartások leírják annak alkalmazásait a húgyúti fertőzések, a húgykövek, a traumás sérülések, a pyelonephritis, a dizentéria, a hematuria, a cystitis, a reuma, a pelenka kiütés, az impetigo, a sebek és az ascariasis kezelésében.

Például:

AA Guizhou tartomány kínai és etnikai gyógyászati ​​anyagainak minőségi előírásaiazt írja le, hogy keserű, csípős ízű és hűtő jellegű. A vese- és hólyag meridiánokkal társul, és dizentéria, cystitis, pyelonephritis, prosztatitisz, húgykövek, medencefürés, reumatikus fájdalom, traumás sérülések és ekcéma kezelésére használják.

AYunnan kínai gyógynövényeiElsődleges funkcióit rögzíti a hő tisztításában, a diuresis előmozdításában és a Stranguria enyhítésében.

AGuangxi gyógyászati ​​nyilvántartásokLeírja annak felhasználását a széltábla eloszlatására és a vérbotok által okozott fájdalom enyhítésére.

AA Miao orvoslás kutatása és fejlesztése Guizhou -bankiemeli annak felhasználását cystitis, nephritis, húgykövek, traumás sérülések és a Stranguria enyhítésére szolgáló diuretikumként.

Ezenkívül,Poligonum capitatumgyakran önmagában vagy más kínai gyógynövényekkel kombinálva használják különféle betegségek kezelésére. A kombinációi és a felhasználása részletesen szerepel5. táblázat.

 

 

Összefoglalás

Poligonum capitatum, Az etnikai orvoslásban széles körben alkalmazott hagyományos gyógynövény különféle farmakológiai hatásokat mutat, ideértve az antioxidáns, gyulladásgátló, antibakteriális, antidiabetikus, antipiretikus, fájdalomcsillapító, lipidcsökkentő és rákellenes tevékenységeket. Aktív vegyületei, mint például a flavonoidok, a lignánok, a tanninok és a Davidin, hozzájárulnak ezekhez a hatásokhoz olyan mechanizmusok révén, mint a jelátviteli útvonalak szabályozása (pl. NF-κB, MAPKS, PPAR-) és a káros tényezők gátlását. Klinikai szempontból hagyományosan a húgyúti fertőzések, a vese gyulladás, a dizentéria, a reuma és a traumás sérülések kezelésére használták, tükrözve annak fontosságát mind a modern kutatásban, mind a hagyományos gyakorlatban.