Különböző szárítási eljárások és segédanyagok Scutellariae Radix és Coptidis Rhizoma kivonatok higroszkóposságára gyakorolt ​​hatásának értékelése a fizikai ujjlenyomat-spektrum alapján Ⅱ

3. ábra A PCA modell elemzésének terhelési eloszlási diagramja

4. ábra PCA-modell elemzés pontdiagramja

2.2.6 PLS pár H por

A 12 fizikai tulajdonság paramétert standardizáltuk és független változóként használtuk, a por H értékét pedig függő változóként használtuk a PLS modellanalízishez. Az 5. ábrán látható a változó fontossága a kivonat por porszerű tulajdonságainak higroszkóposságára való vetítésében (VIP). Ha a VIP érték nagyobb, mint 1, a független változó jelentős hatással van a függő változóra. A tanulmány megállapította, hogy a fesztáv, szélesség, SSA, D50, Dc, Da, H és HR jelentős hatással vannak a H-ra, ami tükrözi aaz anyagpor stabilitása. A Dc, a span és az SSA a felhalmozódási, egyenletességi és felületi morfológiai index. Ezért a gyártás közbeni gyártás, aa kivonatpor higroszkóposságajavítható olyan paraméterjelzőkkel, mint astabilitás, egyenletessége és az anyagpor felületi morfológiája.

Cistanche kivonat

Kattintson a további részletekért

2.3 Vizsgálat a segédanyagoknak a kivonatpor higroszkóposságára gyakorolt ​​hatásáról

A hagyományos kínai orvoslás kivonatporának kémiai összetétele összetett, számos rendkívül higroszkópos összetevőt tartalmaz, mint például a cukor és a keményítő. Nagyon viszkózus és könnyen felszívja a nedvességet, ami megnehezíti a későbbi előkészítési formázási folyamatot. Kivonható a szárítási folyamat optimalizálásával. A finomítás eltávolítja a nem hatékony higroszkópos összetevőket, és nedvességálló segédanyagok hozzáadásával csökkenti a higroszkóposságot. A kísérlet során 5 szokásos segédanyagot választottak ki szilárd készítményekben, például laktózt, -ciklodextrint, dextrint, mikrokristályos cellulózt és előzselatinizált keményítőt, majd a kivonatport és a segédanyagokat 1:1 arányban őrölték és keverték össze, hogy gyógyszerészeti segédanyag-keveréket állítsanak elő. A „hagyományos kínai orvoslás neve – szárítási módszer – segédanyagok típusa” módszert pedig a kódoláshoz használták a higroszkóposságra gyakorolt ​​hatás vizsgálatára.

2.3.1 A higroszkóposság dinamikus kétdimenziós jellemzési technológiájának megalkotása

Független változóként az időt használjuk a CME-k dinamikus nedvességabszorpciós folyamatának jellemzésére normál hőmérsékleten és nyomáson, majd a nedvességabszorpciós sebesség-idő görbét matematikai modellel illesztjük a görbe jellemzőit reprezentáló paraméterek származtatására. A nedvességfelvétel mennyiségéből és a nedvességfelvétel sebességéből 2 A dinamikus nedvességfelvételi folyamatot egyszerre két perspektíva írja le, kétdimenziós osztályozási rendszert alkotva [17]. A kutatások azt mutatják, hogy a CME-k megfelelnek a kettős exponenciális modellnek és az elsőrendű kinetikai modellnek [18]. Az elsőrendű kinetikai modellt választottuk kísérleti illesztéshez, hogy megkapjuk az egyensúlyi nedvességabszorpciós sebességet (F∞), a félegyensúlyi nedvességabszorpciós időt (t1/2) és az elsőrendű kinetikai állandókat. (k) és a kezdeti nedvességfelvételi sebesség (K0), amely átfogóan leírja a teljes dinamikus nedvességabszorpciós folyamatot. Az elsőrendű kinetikai modellt és a Taylor-kiterjesztést a (11) és (12) képlet mutatja, a mutatók közötti kapcsolatot pedig a (13) és (14) képlet.

Ft＝F∞(1－e-kt) (11)

Ft＝F∞[kt－2!/(kt)2+3!/(kt)

3-…＋(-n)!/(-kt)(n 12)

K0=F∞k (13)

T1/2＝ln2/k (14)

Közülük az F∞ a CME-k egyensúlyi nedvességfelvételi sebességét jelenti, amely tükrözi a nedvességfelvétel teljes mennyiségét. Minél kisebb a t1/2, annál gyorsabban érik el a CME-k egyensúlyi állapotát, és ez a higroszkóposság erősségének mutatója is. Ezért az F∞ és a t1/2 a teljes nedvességelnyelés és a nedvességabszorpció sebességének két szögével kombinálva együttesen tükrözi a higroszkóposság erősségét. F∞ és t1/2 kombinálásával kétdimenziós koordinátarendszert alkotunk. A CME-k higroszkópossági jellemzői szerint F∞ van kiválasztva =15%, 1/t1/2=0,05 h−1 a koordinátaközéppont, és a porokat 4 kategóriába soroljuk aszerint. higroszkópos viselkedés: ① Nagy egyensúlyi nedvességfelvevő képesség és gyors nedvességfelvételi sebesség; ② Nagy egyensúlyi nedvességfelvevő képesség és lassú nedvességfelszívódási sebesség; ③ Az egyensúlyi nedvességfelvevő képesség kicsi, és a nedvesség felszívódásának sebessége lassú; ④Az egyensúlyi nedvességfelvevő képesség kicsi, és a nedvesség felszívódásának sebessége gyors.

6. ábra Scutellariae Radix minták higroszkópos görbéi különböző szárítási módszerekkel és gyógyszer-keverékkel

7. ábra Coptidis Rhizoma minták higroszkópos görbéi különböző szárítási módszerekkel és gyógyszer-keverékkel

2.3.3. A CME-k és gyógyszer-segédanyag keverékek higroszkóposságának kétdimenziós jellemzési eredményei

Az egyes CME-k és keverékeik higroszkópos görbéit az elsőrendű kinetikai modellel illesztettük különböző segédanyagokkal, és az elemzést a kialakított kétdimenziós jellemzési módszer szerint végeztük. A vizsgálat megállapította, hogy a mért scutellaria kivonatpor három szárítási módszerének mintái a második kategóriába tartoznak, nagy egyensúlyi nedvességfelvétellel és lassú nedvességfelvételi sebességgel. A gyógyszer-segédanyag keverékek többsége a harmadik kategóriába tartozott, eltérő F∞-vel és t1/2-vel, kis egyensúlyi nedvességfelvétellel és lassú nedvességfelvételi sebességgel. Közülük a scutellaria légköri nyomáson szárított minta és -ciklodextrin gyógyszer-segédanyag keverékének egyensúlyi nedvességfelvétele volt a legkisebb, a scutellaria vákuumszárított minta és -ciklodextrin hatóanyag-segédanyag keverékének nedvességfelvétele a legkisebb. . A segédanyagok hozzáadása után a higroszkópossága javult;

A Coptis chinensis atmoszférikus nyomású és permet kivonatporai a második kategóriába, gyógyszer-segédanyag keverékei a harmadik kategóriába tartoztak. Közülük a Coptis chinensis és a laktóz vákuummintájának gyógyszer-segédanyag keverékének volt a legkisebb egyensúlyi nedvességfelvétele, a Coptis chinensis és -ciklodextrin vákuummintájának gyógyszer-segédanyag keverékének pedig a legkisebb a nedvességfelvétele. Az eredmények a 8. ábrán láthatók. A -ciklodextrinnek nyilvánvaló előnyei vannak a Coptis chinensis és a Scutellaria baicalensis egyensúlyi nedvességfelvételének csökkentésében, valamint nedvességabszorpciós sebességük csökkentésében. Az üregszerkezet megléte miatt a segédanyagok és az extraktumpor teljesen megőrlődik és összekeveredik, és az extraktumpor egy része az üregbe kerül, felületbe burkolt részecskéket képezve, amitől a részecskék (D50) nagyobbak, a részecskerés arány (Ie) csökken, és az SSA levegővel csökken, ezáltal csökken az anyag higroszkópossága. A gyógyszer-segédanyag keverék másodlagos index-meghatározása is tovább erősíti. A laktóz jelentősen csökkentheti a vákuumszárított Coptis chinensis kivonatpor egyensúlyi nedvességfelvételét, aminek az lehet az oka, hogy önmagában nincs higroszkópos. A kivonatporral őrölve finom segédanyag-részecskék tapadnak a kivonat felületére, csökkentve a környezettel való érintkezési felületet és csökkentve az egyensúlyi nedvességfelvételt.

2.3.3. A CME-k és gyógyszer-segédanyag keverékek higroszkóposságának kétdimenziós jellemzési eredményei

Az egyes CME-k és keverékeik higroszkópos görbéit az elsőrendű kinetikai modellel illesztettük különböző segédanyagokkal, és az elemzést a kialakított kétdimenziós jellemzési módszer szerint végeztük. A vizsgálat megállapította, hogy a Scutellaria kivonatpor mért három szárítási módszerének mintái a második kategóriába tartoznak, nagy egyensúlyi nedvességfelvétellel és lassú nedvességfelvételi sebességgel. A gyógyszer-segédanyag keverékek többsége a harmadik kategóriába tartozott, eltérő F∞-vel és t1/2-vel, kis egyensúlyi nedvességfelvétellel és lassú nedvességfelvételi sebességgel. Közülük a Scutellaria atmoszférikus nyomáson szárított minta és -ciklodextrin gyógyszer-segédanyag keverékének egyensúlyi nedvességfelvétele volt a legkisebb, a Scutellaria vákuumszárított minta és -ciklodextrin gyógyszer-segédanyag keverékének nedvességfelvétele a legkisebb. . A segédanyagok hozzáadása után a higroszkópossága javult;

A Coptis chinensis atmoszférikus nyomású és permet kivonatporai a második kategóriába, gyógyszer-segédanyag keverékei a harmadik kategóriába tartoztak. Közülük a Coptis chinensis és a laktóz vákuummintájának gyógyszer-segédanyag keverékének volt a legkisebb egyensúlyi nedvességfelvétele, a Coptis chinensis és -ciklodextrin vákuummintájának gyógyszer-segédanyag keverékének pedig a legkisebb a nedvességfelvétele. Az eredmények a 8. ábrán láthatók. A -ciklodextrinnek nyilvánvaló előnyei vannak a Coptis chinensis és a Scutellaria baicalensis egyensúlyi nedvességfelvételének csökkentésében, valamint nedvességabszorpciós sebességük csökkentésében. Az üreges szerkezet jelenléte miatt a segédanyagok és az extraktumpor teljesen megőrlik és összekeverednek, és az extraktumpor egy része az üregbe kerül, felületbevonatos részecskéket képezve, amitől a részecskék (D50) nagyobbak, a részecskerés aránya ( Ie) csökken, és az SSA levegővel csökken, ezáltal csökken az anyag higroszkópossága. A gyógyszer-segédanyag keverék másodlagos index-meghatározása is ezt tovább erősíti. A laktóz jelentősen csökkentheti a vákuumszárított Coptis chinensis kivonatpor egyensúlyi nedvességfelvételét. Ez azért lehet, mert önmagában nincs higroszkópos. Ha a kivonatporral együtt őrlik, finom segédanyag részecskék tapadnak a kivonat felületéhez, csökkentve a környezettel való érintkezési felületet és csökkentve az egyensúlyi nedvességfelvételt.

3 Vita

A kínai orvoslás kivonatainak higroszkóposságának javítására szolgáló technológia segédanyag-módosításra és folyamatmódosításra oszlik. A folyamatmódosításhoz különféle szárítási módok tartoznak, és a gyengén higroszkópos segédanyagok alkalmazása keveréshez vagy gyógyszer-segédanyag együttes őrléshez, szemcsebevonáshoz, granuláláshoz, kapszulázáshoz és bevonáshoz segédanyagmódosítások [19]. Ebben a kísérletben a Scutellaria baicalensis és Coptis chinensis különböző szárítási módszereivel nyert kivonatporokat használtam kutatási tárgyként. Az egyes minták fizikai ujjlenyomatait és hasonlósági mátrixait 12 fizikai paraméterrel állítottuk össze, amelyek 5 elsődleges mutatónak felelnek meg, hogy értékeljék a különböző szárítási módszerek porra gyakorolt ​​​​hatásának különbségeit.

The stacking and stability of the extract powders dried at normal pressure and vacuum were good, which may be because they underwent crushing and sieving after drying. The secondary indicators Da and Dc related to density became larger in the preparation process, which reduced the contact area with the external environment, thereby reducing the moisture absorption and improving its stability. The uniformity and compressibility of the spray-dried extract powder were relatively ideal. The spray drying process atomized the Chinese medicine extract into extremely fine droplets, and at the same time, it was dried at high temperatures instantly. The particle size of the obtained extract powder was small and uniform. The secondary indicators of the compressibility of the extract powder had large porosity and specific surface area, which was conducive to the subsequent granulation, tableting and other preparation processes. At the same time, this also led to obvious moisture absorption of the extract powder and decreased stability. The fluidity indexes were all less than 5, and the secondary index repose angles were all >40 fok, a folyékonyság pedig rossz volt. Tanulmányok kimutatták, hogy a por szemcsemérete a legfontosabb tényező a por tulajdonságainak meghatározásában. A kínai orvoslás kivonatporának adszorpciója, oldhatósága, folyékonysága, egyenletessége és összenyomhatósága ennek megfelelően változik[20]. A három szárítási módszer stabilitását reprezentáló HR és H értékek mind nagyok, a higroszkóposság pedig erős. A higroszkópos mechanizmus összefüggésbe hozható a kínai orvoslás kivonatporának kémiai összetételével vagy kristályos átalakulásával[21].

A kísérlet azt találta, hogy a Scutellaria baicalensis kivonatpor folyékonysága és stabilitása valamivel rosszabb, mint a Coptis chinensisé. A fő különbség a kettő között az volt, hogy a Scutellaria baicalensis kivonatpor nedvességfelvétele sokkal szembetűnőbb volt a tárolás során, és komoly volt az agglomerációs és oldódási hajlam. A fizikai ujjlenyomat-spektrum megállapította, hogy a normál nyomáson szárított Scutellaria baicalensis minták hasonlósága nem volt nagy, míg a vákuum és a porlasztva szárítás hasonlósága nagyobb, míg a normál nyomáson, vákuumban és porlasztva szárított Coptis chinensis minták hasonlósága nagyobb. Ennek oka lehet a Scutellaria baicalensis és a Coptis chinensis fizikai és kémiai tulajdonságai közötti különbség. A Scutellaria baicalensis fő kémiai összetevői a flavonoidok, terpenoid vegyületek és poliszacharidok. Az extraktumport szárítottuk és összetörtük, így porindikátorokat, például SSA-t és span lignánokat kaptunk. A fő komponensek higroszkópossága valamivel jobb volt, mint a Scutellaria baicalensis-é. A másodlagos D50, IC, Ie és SSA porindikátorok eredményei azt is igazolták, hogy a Coptis chinensis kivonatpor stabil és egyenletes, valamivel jobb nedvességálló hatással bír. Az előkészítési folyamat nem rombolta le a szerkezeti stabilitást, és az egyes folyamatok fizikai ujjlenyomatai nagyon hasonlóak voltak [22]. A CME-k és gyógyszer-segédanyag keverékek higroszkóposságát a kialakított kétdimenziós jellemzési módszerrel jellemeztük. Minden CME-t és gyógyszer-segédanyag keveréket higroszkópos viselkedésük szerint osztályoztunk. A Scutellaria baicalensis és Coptis chinensis kivonatporainak többsége a második kategóriába tartozott, nagy egyensúlyi higroszkópos kapacitással és lassú higroszkópos sebességgel. Segédanyagok hozzáadása, őrlés és keverés után a gyógyszer-segédanyag keverékek többsége a harmadik kategóriába tartozott, kis egyensúlyi higroszkópos kapacitással és lassú higroszkópos sebességgel. -ciklodextrinnek és laktóznak volt a legjelentősebb hatása. Különféle nedvességálló segédanyagok hozzáadása különböző mértékben megváltoztatná az extraktumpor részecskéi és a külső környezet érintkezési felületét, csökkentve a vízfelvételt. A CME-k és a segédanyagokkal kevert porok legfontosabb porfizikai tulajdonságai, mint például a részecskeméret, a porozitás és a fajlagos felület, az F∞-t és a t1/2-t befolyásoló kulcstényezők, és összefüggenek a higroszkóposság dinamikus, kétdimenziós jellemzési paramétereivel. [23]. A PCA modell elemzése azt találta, hogy az 1. főkomponenshez való hozzájárulás nagyobb volt az IH, HR, H, Da, Dc és a D50 részecskeméret esetében. A klaszterező rész is erős korrelációt mutatott egymás között, ami erősen korrelált a poranyag stabilitásával, halmozódásával és egyenletességével. A szilárd készítmények gyártási folyamatában az anyagok egyensúlyi nedvességfelvételének csökkentése és a nedvességfelvétel sebességének szabályozása az egyik kulcsa a készítmények minőségének biztosításának. A specifikus segédanyagok a nedvesség felszívódási viselkedés osztályozása szerint szűrhetők, hogy hatékonyan megakadályozzák a hagyományos kínai orvoslás készítmények nedvességabszorpciós jelenségét.

Hivatkozások

[1] Wang Yajie, Jia Ailing, Tang Chengcheng és mások. Nedvességálló segédanyagok és beépítési technológiájuk hatásának vizsgálata a Scutellaria baicalensis kivonat higroszkóposságára [J]. Journal of Traditional Chinese Medicine, 2018, 29(8): 1874-1876.

[2] Yang Yin, Feng Yi, Xu Desheng és mások. A szárítási folyamat és a kínai orvoslás kivonatok fizikai tulajdonságai közötti összefüggés vizsgálata [J]. Chinese Journal of Pharmacy, 2008, 43(17):1295-1299.

[3] Wang Guangfa, Liang Xinli, Liao Zhenggen és mások. A szárítási módszer hatása a kínai orvoslás kivonatainak por tulajdonságaira [J]. Chinese Patent Medicine, 2010, 32(11): 1932-1935.

[4] Li Yuanhui, Wu Zhenfeng, Yang Ming és mások. Az előállítási eljárás kínai orvoslás kivonatok fizikai tulajdonságaira gyakorolt ​​hatásának kutatási állása [J]. Chinese Journal of Pharmaceutical Industry, 2016, 47(9): 1143-1150.

[5] Zhan Juanjuan, Wu Zhenfeng, Shang Yue és mások. A kínai gyógynövény-kivonatok szárítási technológiájának jelenlegi helyzetének és problémáinak elemzése [J]. Kínai gyógynövénygyógyászat, 2017, 48(12): 2365-2370.

[6] Liu Zhigang, Li Xueling, Li Shasha és mások. A közönséges gyógyszerészeti segédanyagok hatása az Ilex pubescens összes flavonoidjának higroszkóposságára [J]. Chinese Journal of Experimental Traditional Chinese Medicine, 2014, 20(1): 24-27.

[7] Sun Daokai, Fan Yiqin. Az Achyranthes bidentata kivonatpor felületi jellemzői és higroszkópossága közötti összefüggés különböző segédanyagokkal [J]. Kínai Szabadalmi Orvostudomány, 2018, 40 (2): 326-330.

[8] Yang Jing, Wang Louqun, Xu Tianyang és mások. A nedvességálló segédanyagok fajtáinak és adagolási módszereinek hatása a ginzeng kivonat higroszkóposságára [J]. Kínai Szabadalmi Orvostudomány, 2020, 42(12): 3259-3263.

[9] Huang Yupu, Wu Dazhang, Tang Yumei és mások. Szárítási módszer optimalizálása összetett scutellaria baicalensis kivonatporhoz [J]. Kínai Gyógyszertár, 2022, 33(22): 2748-2752.

[10] Wang Yu, Li Xi, Feng Jianan és mások. A Bingpeng aranyér kúp kivonat por szárítási folyamatának értékelése többindexes meghatározással és fizikai ujjlenyomat spektrummal [J]. Chinese Patent Medicine, 2022, 44(11): 3632-3635.

[11] Luo Zheng, Deng Wen, Zhang Qianliang és mások. Az Angelica sinensis törött falú por elkészítési folyamatának optimalizálása és a fizikai ujjlenyomat spektrum kiértékelése [J]. Kínai gyógynövénygyógyászat, 2019, 50(24):5980-5987.

[12] Wang Shenghua, Qin Chunjuan, An Shuangfeng és mások. Vizes extrakcióval és száraz granulálással előállított kínai orvoslás granulátumok oldhatósága és fizikai tulajdonságai közötti összefüggés vizsgálata [J]. Chinese Herbal Medicine, 2023, 54(5): 1439-1448.

[13] Kínai Gyógyszerkönyv [S]. IV. rész. 2020: 485.[14] Európai Gyógyszerkönyv. Adagolási formák Monográfiák [S]. 2013: 346-348.

[15] Zhang Yuhao, Wang Yawen, Su Junhui és mások. A kínai orvoslás por fizikai ujjlenyomatának kutatása [J]. Journal of Analysis and Testing, 2021, 40(1): 139-148.